Popis
| Údaj | Hodnota |
|---|---|
| Typ látky | syntetický peptidový analóg, 32 aminokyselín s lipidovou vetvou |
| Zdrojová molekula | amylín (IAPP) — hormón vylučovaný beta-bunkami pankreasu |
| Vývojové označenie | AM833 |
| Sumárny vzorec | C194H312N54O59S2 |
| Molekulová hmotnosť | 4409 g/mol |
| PubChem CID | 171397054 |
| Molekulárny cieľ | amylínové receptory (kalcitonínový receptor v komplexe s RAMP1–3) a kalcitonínový receptor |
| Konštrukcia molekuly | sekvencia upravená oproti ľudskému amylínu tak, aby netvorila agregáty; mastná kyselina viazaná na lyzín predlžuje väzbu na albumín |
| Polčas v literatúre | rádovo dni — v štúdiách sa podával raz týždenne |
| Forma dodania | lyofilizovaný prášok |
- Peptidový analóg amylínu — hormónu, ktorý beta-bunky pankreasu vylučujú spolu s inzulínom.
- Ľudský amylín má sklon zhlukovať sa do vlákien, čo z neho robí nepoužiteľnú molekulu pre výskum s dlhším pôsobením; sekvencia je preto upravená, aby ostala rozpustná.
- Lipidová vetva viazaná na lyzín drží molekulu naviazanú na albumín, čím sa v štúdiách predlžuje jej prítomnosť v obehu.
- Na rozdiel od inkretínových analógov (GLP-1, GIP) nepôsobí na inkretínové receptory — je to samostatná dráha, ktorá sa s nimi v literatúre kombinuje.
- Ide o látku vo vývoji — nie je registrovaným liekom v EÚ ani v USA.
- Publikované práce opisujú väzbu na amylínové receptory, ktoré vznikajú spojením kalcitonínového receptora s bielkovinami RAMP1 až RAMP3.
- Signalizácia je opisovaná v oblasti mozgového kmeňa (area postrema, nucleus tractus solitarii) — teda mimo hematoencefalickej bariéry.
- V modeloch sa spája so spomalením vyprázdňovania žalúdka a s tlmením príjmu potravy prostredníctvom signálu sýtosti.
- Amylínová dráha je od inkretínovej odlišná; osobitnou vetvou výskumu je preto ich súčasné pôsobenie.
- Cagrilintid je klinicky skúmaná látka s publikovanými výsledkami u ľudí, na rozdiel od väčšiny peptidov v tomto katalógu.
- V randomizovanej štúdii fázy 2 publikovanej v *The Lancet* (2021) sa u účastníkov s obezitou počas 26 týždňov sledovala zmena telesnej hmotnosti; v najvyššej dávkovej vetve dosiahol priemerný pokles približne desatinu vstupnej hmotnosti.
- Najčastejšie hlásenými nežiaducimi udalosťami boli gastrointestinálne ťažkosti — nevoľnosť, zvracanie, zápcha — s výskytom závislým od dávky.
- Skúmanie pokračuje, najmä v kombinácii s inkretínovým analógom; látka nie je schválená žiadnou liekovou agentúrou a jej dlhodobý bezpečnostný profil publikovaný nie je.
- Tento oddiel zhŕňa publikované klinické zistenia o účinnej látke. Nie je tvrdením o vlastnostiach tohto tovaru ani odporúčaním na použitie u ľudí.
- Signál sýtosti a regulácia príjmu potravy.
- Regulácia telesnej hmotnosti a zloženia tela v metabolických modeloch.
- Vyprázdňovanie žalúdka.
- Súčasné pôsobenie amylínovej a inkretínovej dráhy.
Amylínová dráha je v metabolickom výskume mladšia než inkretínová a údajov k nej je menej. Publikované dáta pochádzajú z prísne kontrolovaného klinického prostredia s definovaným dávkovaním, monitorovaním a výberom účastníkov.
Referenčná látka bez tohto rámca nie je liek a nedá sa s ním porovnávať — zhoduje sa len chemická identita, nie podmienky, v ktorých zistenia vznikli.
Táto látka patrí do skupiny, ktorá je predmetom liekovej regulácie. Zaobchádzanie s ňou mimo laboratórneho a výskumného rámca môže byť v rozpore s právnymi predpismi platnými v mieste doručenia. Zodpovednosť za dodržanie týchto predpisov nesie kupujúci.
NIE JE URČENÉ NA KONZUMÁCIU. FOR RESEARCH USE ONLY. Referenčná látka určená výhradne na laboratórne a výskumné použitie. Nie je liekom, výživovým doplnkom, potravinou ani kozmetikou a nie je určená na diagnostiku, liečbu, na požitie, vdýchnutie, injekčné podanie ani na akékoľvek iné podávanie ľuďom či zvieratám. Údaje nižšie zhŕňajú publikovaný výskum; nie sú tvrdením o vlastnostiach tohto tovaru ani návodom na použitie. Neposkytujeme dávkovanie ani zdravotné odporúčania.
